发明名称 Nuevas 5,6-dihidro-4H-pirrolo-[1,2-a][1,4]benzodiacepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiacepinas antifúngicas sustituidas con derivados heterocíclicos
摘要 Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera de la misma, en la que, R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-10 4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; Het es un radical monocíclico o bicíclico elegido de entre (d-1) y (d-2) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a, b o c; (d-4), (d-6), (d-7), (d-10) y (d-12) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a o b; X1 es O, S o NH; X2 es O o S; X3, X4 y X5 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que exactamente dos de X3, X4 y X5 son N, siendo el otro CH; X6, X7, X8 y X9 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que uno o dos de X6, X7, X8 y X9 son N, siendo el otro CH; X10, X11, X12 y X13 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que como máximo uno de X10, X11, X12 y X13 es N, siendo el otro CH; X14 es CH o N; X15 es NH, O o S; X16 es CH o N; X17 es CH o N; X18 es NH, S u O; X19 es CH o N; X20 es NH o S; R5 y R6 tomados conjuntamente forman un radical bivalente -R5-R635 -, con la fórmula: -(CH2)m-O-(CH2)n-m- (a), -(CH2)n-m-O-(CH2)m (b), -(CH2)s- (c), o -CH>=CH-CH>=CH- (d); en la que el radical bivalente -R5-R6- puede estar, cuando sea posible, sustituido con uno o más sustituyentes elegidos de entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, hidroxilo, alquiloxi C1-4 y oxo; m representa 0, 1 o 2; n representa 2, 3 o 4; s representa 3, 4 o 5; en las que los radicales (d-1) - (d-11) pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en alquiloxi C1-4, halo, alquilcarbonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4 y alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes halo; con la condición de que los radicales (d-1) - (d-11) no estén sustituidos en las posiciones - al átomo de carbono de unión; o una sal de adición o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptable; con la condición de que el compuesto no sea 5,6-dihidro-4-(2-piridinil)-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina · HCl.
申请公布号 ES2542900(T3) 申请公布日期 2015.08.13
申请号 ES20120717780T 申请日期 2012.05.03
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. 发明人 MEERPOEL, LIEVEN;MAES, LOUIS JULES ROGER MARIE;DE WIT, KELLY;AUGUSTYNS, KOEN JAN LUDOVICUS
分类号 C07D487/04;A61K31/5513 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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