一种阿奇霉素有关物质的制备方法

摘要

本发明涉及一种阿奇霉素有关物质3ˊ-N-去甲基-3ˊ-N-甲酰基阿奇霉素的制备方法，属于医药技术领域。该合成方法由3ˊ-N-去甲基阿奇霉素与甲酸乙酯在有机溶剂以及碱性催化剂的作用下经过化学反应而进行，具有收率高，纯度高等特点。本发明为研究阿奇霉素中有关物质来源和提高产品质量提供了科学依据，为阿奇霉素有关物质数据库的建立奠定了基础，也为我国阿奇霉素的质量控制和用药安全性提供了重要依据。

主权项

一种阿奇霉素有关物质的制备方法，所述有关物质为3ˊ‑N‑去甲基‑3ˊ‑N‑甲酰基阿奇霉素，其如式II所示，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：a.在有机溶剂中，以3ˊ‑N‑去甲基阿奇霉素为起始原料，在碱性催化剂作用下，与甲酸乙酯进行加热回流反应，薄层板监测反应至终点，加入与有机溶剂等量的纯化水并充分搅拌，静置，得白色固体；b将步骤a所得白色固体加入精制溶剂，加热回流使溶解澄清，过滤，滤液降温至5‑10℃，搅拌析晶，分离结晶，干燥得到高纯度的3ˊ‑N‑去甲基‑3ˊ‑N‑甲酰基阿奇霉素。