发明名称 可用作CB2激动剂的吡啶-2-酰胺
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书和权利要求书中所定义。式(I)的化合物是CB2激动剂并且可以用作药物中的活性成分。<img file="DDA0000731829420000011.GIF" wi="616" he="336" />
申请公布号 CN104837818A 申请公布日期 2015.08.12
申请号 CN201380063605.9 申请日期 2013.12.04
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;法比耶纳·里克兰;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;迪迪埃·罗姆巴赫;坦贾·舒尔兹-加施;马蒂亚斯·韦斯特法尔
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 陈平;柳春琦
主权项 式(I)的化合物<img file="FDA0000731829400000011.GIF" wi="575" he="322" />其中R<sup>1</sup>是卤素,卤代苯基,环烷基烷氧基,卤代苯基烷基,氧杂环丁烷基氧基,卤代烷氧基,卤代苯基烷氧基或烷基氧杂环丁烷基烷氧基;R<sup>2</sup>是卤素,环烷基,卤代氮杂环丁烷基,卤代吡咯烷基,羟基氧杂环丁烷基,环烯基,卤代环烷基或卤代氧杂环丁烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个是氢或烷基并且另一个是‑(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)‑(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>n</sub>‑R<sup>9</sup>;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的氮原子一起形成2‑氧代‑5‑氮杂‑螺[3.4]辛基,卤代氮杂环丁烷基或卤代吡咯烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢,烷基,环烷基烷基,卤代烷基,环烷基,烷基磺酰基烷基,苯基烷氧基烷基,羟基烷基,卤代氮杂环丁烷基烷基,卤代氮杂环丁烷基羰基,2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3,3]庚基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,氨基羰基,氮杂环丁烷基羰基,氧杂环丁烷基烷基和烷基氧杂环丁烷基;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们连接的碳原子一起形成环烷基,氧杂环丁烷基,氧杂环己烷基或二氧代硫杂环丁烷基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自氢,烷基和环烷基;或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们连接的碳原子一起形成环烷基;R<sup>9</sup>是烷基,烷氧基羰基,羟基,羟基烷基,氨基羰基,氰基,吡啶基,烷基氨基羰基,噻唑‑2‑基,<img file="FDA0000731829400000012.GIF" wi="60" he="59" />唑‑2‑基,5‑烷基‑[1,2,4]<img file="FDA0000731829400000013.GIF" wi="61" he="59" />二唑‑3‑基,烷基四唑基,烷基噻唑‑2‑基,1H‑四唑基,5‑氨基‑[1,2,4]‑<img file="FDA0000731829400000014.GIF" wi="61" he="59" />二唑‑3‑基,5‑烷基‑[1,3,4]‑<img file="FDA0000731829400000015.GIF" wi="61" he="59" />二唑‑2‑基,氮杂环丁烷基羰基,卤代氮杂环丁烷基羰基,6‑氧杂‑1‑氮杂螺[3.3]庚基,5‑苯基‑[1,3,4]‑<img file="FDA0000731829400000016.GIF" wi="51" he="59" />二唑‑2‑基或卤代烷基氨基羰基;并且n是0或1;条件是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>同时都是烷基时,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时都是卤素;或其药用盐或酯。
地址 瑞士巴塞尔