包含血管紧张素II受体阻断剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的控释复合组合物

摘要

本发明涉及包含血管紧张素II受体阻断剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的控释复合组合物。本文公开的是包含血管紧张素II受体阻断剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的延时缓释联合药物组合物及其制备方法。所述组合物基于时间疗法进行设计，其中给药活性成分以具有不同的起效时间，以使所述组合物中的各种活性成分在机体内的释放可被延时推迟至特定速率。并且，所述组合物对于治疗高血压和预防患有代谢综合征(其表现为糖尿病、肥胖症、高脂血症、冠脉疾病等)的患者中的并发症非常有效。更具体地，所述组合物是这样的药物递送系统：其被设计成控制每种药物以特定速率释放，且当其在体内吸收时，它能显示最理想的效应。

主权项

延时缓释联合药物组合物，其包含由血管紧张素II受体阻断剂作为活性成分的延时缓释部分和由HMG‑CoA还原酶抑制剂作为活性成分的速释部分，其中所述血管紧张素II受体阻断剂为氯沙坦或其药学可接受的盐，其中所述HMG‑CoA还原酶抑制剂为选自辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀及它们的药学可接受的盐中的一种或者两种或更多种的混合物，其中所述延时缓释部分包含选自肠溶性聚合物、水不溶性聚合物、疏水性化合物和亲水性聚合物的控释材料，其中所述血管紧张素II受体阻断剂以5‑1200mg的量包含在所述组合物中，其中所述HMG‑CoA还原酶抑制剂以5‑160mg的量包含在所述组合物中，其中基于100重量份所述血管紧张素II受体阻断剂，所述控释材料以10‑500重量份的量被包含，其中至少80％的量的包含在所述速释部分中的所述HMG‑CoA还原酶抑制剂在1小时内释放，其中低于10％的量的包含在所述延时缓释部分中的所述血管紧张素II受体阻断剂在至多2小时内释放，其中所述血管紧张素II受体阻断剂或所述HMG‑CoA还原酶抑制剂的释放量是利用桨法在50rpm下测量的，并且其中所述血管紧张素II受体阻断剂的释放量是在人工胃液中测量2小时，然后在人工肠液中测量的。