制备3-氨基-哌啶化合物的新合成路线

摘要

本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及3-氨基-哌啶化合物的制备。这些化合物可用作合成药学活性剂如优选托法替尼或其衍生物或包含3-氨基哌啶部分结构的其它药学活性剂中的中间体。

主权项

用于制备式IV化合物的方法其中R₁选自‑CH₂‑R₅，其中R₅表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，或选自‑CO‑R₆、–CO‑OR₆和–SO₂‑R₆，其中R₆表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，R₂表示氢或氮保护基，R₃表示氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、‑CO‑R₇或‑CO‑OR₇，其中R₇表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，且R₄表示烷基，所述方法包括用其中R₂和R₃如上文所定义的胺NHR₂R₃处理式II化合物其中R₁和R₄如上文所定义并且X选自Cl、Br和I。