一种含有吉西他滨的注射用药物组合物

摘要

本发明针对吉西他滨原料药对水分及氧化条件不稳定的缺陷，设计了一种含有吉西他滨的注射用药物组合物。通过在组合中加入特定用量的多酚类抗氧剂并控制最终冻干产品中含水量的技术方法，得到了一种稳定性更佳的吉西他滨注射用冻干制剂。本发明所述吉西他滨注射用冻干制剂制备方法简单，可采用常规制备方法生产，无需特殊设备，具有容易产业化、生产效率高、稳定性好、质量可控等显著优点，具有突出的实质性特点和显著的进步。

主权项

一种含有吉西他滨的注射用药物组合物，该组合物以吉西他滨为主要成分，包括抗氧剂，冻干支持剂甘露醇，助溶剂醋酸钠，pH调节剂，该组合物可以通过如下步骤进一步制备成注射用冻干制剂：1）取盐酸吉西他滨原料药粉碎，备用；2）取全量80%的注射用水，依次加入助溶剂醋酸钠，抗氧剂，冻干支持剂甘露醇及原料药盐酸吉西他滨，搅拌，使溶解；3）以0.1M盐酸和氢氧化钠作为pH调节剂，调节溶液pH至2.5‑3.5，并定容至全量；4）向步骤3）所得溶液中加入0.2%的针用活性炭，保温搅拌30分钟；5）取步骤4）所得溶液，以0.45um滤器，滤过，两次；6）取步骤5）所得溶液，灌入适当容积管制瓶中，半加塞，为冻干前制剂；7）取步骤6）所得冻干前制剂，置入冻干机中，冻干，除去水分；8）步骤7）冻干过程结束，充氮气，全加塞，轧盖，即得吉西他滨注射用冻干制剂；其特征在于，所述抗氧剂为多酚类化合物，所述吉西他滨冻干用注射剂含水量小于1.0%。