兽用复方盐酸林可霉素和青蒿素注射剂及其制备工艺

摘要

本发明涉及一种兽用复方盐酸林可霉素和青蒿素注射剂，包括有以下药物组分：盐酸林可霉素10％～35％；青蒿素、青蒿素提取物或它们的混合物1％～20％；β一环糊精2％～20％；其余为注射水；各组分百分比之和为100％，均为质量百分比，包括有以下步骤：1)青蒿素、青蒿素提取物或它们的混合物水溶性包结配合物的制备；2)注射剂的配制、过滤和灭菌灌封制得兽用复方盐酸林可霉素和青蒿素注射剂。本发明有益效果在于：皮下或肌肉注射给药吸收快、生物利用度高；中药有效成分和抗生素联合使用，能发挥中药的协同增效或逆转细菌耐药作用；青蒿素特别是青蒿素提取物价格比二氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯便宜得多；无需更新投入。

主权项

兽用复方盐酸林可霉素和青蒿素注射剂的制备工艺，其特征在于包括有以下步骤：1）青蒿素、青蒿素提取物或它们的混合物水溶性包结配合物的制备将青蒿素提取物、青蒿素或它们的混合物在40℃~50℃溶于乙醇中，搅拌下滴入β‑环糊精和蒸馏水的溶液中，反应4~8小时，过滤，滤液真空浓缩至干，得黄色的青蒿素‑β‑环糊精固体包结配合物；所述的青蒿素提取物的制备方法是：采用青蒿素的含量在0.2%以上的黄花蒿的叶和花蕾为原料，通过多个提取罐逆流提取获得膏状青蒿素提取物，其青蒿素含量≥90%，质量计；提取罐采用提取温度50℃；提取时间30~80 min；搅拌转速200～400转／分；提取溶剂为30～60℃石油醚或溶剂汽油；黄花蒿的叶和花蕾与提取溶剂的固液比1：8～10；2）注射剂的配制、过滤和灭菌灌封称取盐酸林可霉素和青蒿素‑β‑环糊精固体包结配合物分别溶于注射水中，按如下组成和质量百分比组成制成注射剂：盐酸林可霉素10%~35%；青蒿素、青蒿素提取物或它们的混合物1%~20%；β一环糊精2%~20%；其余为注射水，各组分百分比之和为100%，经调节pH6.5~7.0，按常规过滤、灭菌灌封制得兽用复方盐酸林可霉素和青蒿素注射剂。