一种1H-四唑-5-乙酸的生产方法

摘要

本发明公开了一种1H-四唑-5-乙酸的生产方法，其特征在于：该方法分两步反应：1）以氰乙酸为起始物质，在溶剂及催化剂存在下先与氯代物反应，反应温度为0-30℃，时间为1-3h得到中间体；2）将步骤1所得中间体中加入叠氮化钠，在溶剂及催化剂存在下，升温至60-150℃反应6-8h，反应结束后降温至30℃，用酸酸化溶液pH至1-2之间，再次降温至0-5℃，过滤得到目标产物1H-四唑-5-乙酸。本发明的优点在于：本发明采用低成本原料，安全无毒，生产工艺简单、易操作，产品收率高，达到75-85%。

主权项

一种1H‑四唑‑5‑乙酸的生产方法，其特征在于，该方法分两步反应：1）以氰乙酸为起始物质，在溶剂及催化剂存在下先与氯代物反应，反应温度为 0‑30℃，时间为 1‑3h 得到中间体 ；所述催化剂为三乙胺、N,N‑ 二丙基 ‑1‑ 丙胺或 N,N‑ 二甲基苯胺，溶剂为苯或甲苯；2）将步骤1所得中间体中加入叠氮化钠，在溶剂及催化剂存在下，升温至60‑150℃反应6‑8h，反应结束后降温至30℃，用酸酸化溶液pH至1‑2之间，再次降温至0‑5℃，过滤得到目标产物 1H‑ 四唑 ‑5‑ 乙酸；所述催化剂为氯化铵或琥珀酰亚胺，溶剂为苯或甲苯；反应方程如下所示 ：，其中，所述R 为特戊酰基或三甲基硅基。