| 主权项 |
式(I)的化合物，<img file="FDA0000731193980000011.GIF" wi="820" he="763" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不同或相同且独立地选自：‑H；‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基羰基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基或(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)环烯基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基；‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基；‑(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)环烯基；‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基；和‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基；或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与互连的原子一起形成与苯基部分稠合的式(r)的2,2‑二氟‑1,3‑二氧戊环环，所述苯基部分具有基团‑OR<sub>1</sub>和‑OR<sub>2</sub>,其中星号表示与这样的苯环共有的碳原子：<img file="FDA0000731193980000012.GIF" wi="236" he="361" />R<sub>3</sub>选自：CN、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>和卤原子；k是0或1‑3的整数；A是饱和和单环(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)亚杂环烷基；W选自：‑[1]‑(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>C(O)‑[2]，其中s是0或1；‑[1]‑C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>[2]，其中j是1或2；‑[1]‑SO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>‑[2]，其中t是0,1或2；‑[1]‑(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>SO<sub>2</sub>‑[2]，其中y是1或2；‑[1](CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>‑[2]，其中f是1或2；和‑[1]C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>‑[2]；其中[1]和[2]表示基团W分别与环A和苯基部分的连接点；R<sub>4</sub>是氢或选自：卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)卤代烷基、羟基、‑SO<sub>2</sub>NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、‑CN和‑NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>，且其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基任选地被一个(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基取代；R<sub>5</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>6</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>7</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>8</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；m是1‑3的整数；B选自：‑式(a)的基团，其中星号表示基团B与苯环的连接点：<img file="FDA0000731193980000021.GIF" wi="630" he="634" />其中p是0或1；q是0或1；R<sub>9</sub>选自：卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)卤代烷基、羟基、‑SO<sub>2</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、‑CN和‑NR<sub>12</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>13</sub>，且其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基任选地被一个(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基取代；R<sub>10</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>11</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>12</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>13</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；n是1‑3的整数；E是含氮的基团，其选自：为‑(CH<sub>2</sub>)<sub>g</sub>‑NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>的基团(c)，其中g是1‑4的整数，且R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>独立地为氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基；和为饱和单环或二环或三环杂环环系的基团(d)，其任选地被一个或两个基团R<sub>16</sub>取代，所述基团R<sub>16</sub>在每次出现时独立地为(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或苄基；‑式(b)的基团，其中星号表示基团B与苯环的连接点：<img file="FDA0000731193980000031.GIF" wi="386" he="501" />其中R<sub>17</sub>选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和‑SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>18</sub>选自芳基和5‑11元杂芳基，其中这样的芳基或杂芳基任选地被1‑3个基团R<sub>19</sub>取代；R<sub>19</sub>在每次出现时独立地选自：卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)卤代烷基、羟基、‑SO<sub>2</sub>NR<sub>20</sub>R<sub>21</sub>、‑CN、‑NR<sub>22</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>23</sub>、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基，其中基团(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基被一个(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基取代，且其中R<sub>20</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>21</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>22</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>23</sub>是氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；Z是选自如下的双基团：价键、‑(CH<sub>2</sub>)‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O<sub>2</sub>)‑、‑C(O)‑和基团[5]‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基OC(O)‑[6]，其中[5]和[6]分别表示基团Z与苯环和氮原子的连接点；且E是如上述所定义的基团；其吡啶环上的N‑氧化物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。 |
