一种紫杉醇高分子键合药及其制备方法

摘要

本发明提供一种紫杉醇高分子键合药，包括含端羧基的聚合物和与所述含端羧基的聚合物酯化键合的紫杉醇；所述含端羧基的聚合物的制备方法为：以聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇为引发剂，脂肪族环酯单体在催化剂作用下开环聚合，得到两亲性聚合物；将所述两亲性聚合物与含有二硫键的二酸在有机碱和缩合剂作用下，于第一有机溶剂中反应，得到含端羧基的聚合物。所述紫杉醇高分子键合药提高了紫杉醇在水中的溶解度，具有还原敏感性，可以自组装成胶束，具有良好的亲水性和生物相容性，能够避免血液循环中人体网状内皮系统吞噬，保证有充足的时间通过EPR效应到达肿瘤部位，进而通过内吞进入细胞，实现药物的高效靶向作用。

主权项

一种紫杉醇高分子键合药，包括含端羧基的聚合物和与所述含端羧基的聚合物酯化键合的紫杉醇；所述含端羧基的聚合物的制备方法为：(A)以聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇为引发剂，脂肪族环酯单体在催化剂作用下开环聚合，得到两亲性聚合物；(B)将所述两亲性聚合物与含有二硫键的二酸在有机碱和缩合剂作用下，于第一有机溶剂中反应，得到含端羧基的聚合物；所述脂肪族环酯单体为丙交酯、乙交酯和ε‑己内酯中的一种或多种；所述含有二硫键的二酸为3,3′‑二硫代二丙酸、2,2′‑二硫代二乙酸、4,4′‑二硫代二丁酸或5,5′‑二硫代二戊酸。