新的茚满基氧基二氢苯并呋喃乙酸

摘要

本发明涉及通式I的化合物，其中基团(Het)Ar为权利要求1中所定义，所述化合物具有颇具价值的药理学特性，特别是其结合至GPR40受体并调节其活性。所述化合物适于治疗及预防可受此受体影响的疾病，例如代谢疾病，特别是II型糖尿病。

主权项

式I的化合物，其中(Het)Ar经由碳原子连接且选自组(Het)Ar‑G1，其由以下组成：苯基、萘基及具有5至10个环成员原子的单环或二环杂芳香族基团，其中2至9个环成员为碳原子，且一个环成员为未经取代或经取代的杂原子，该杂原子选自N、NH、NR^N、O、S、S(＝O)及S(＝O)₂，或一个环成员为N且第二环成员选自N、NH、NR^N、O、S、S(＝O)及S(＝O)₂，或两个环成员为N且第三环成员选自N、NH、NR^N、O、S、S(＝O)及S(＝O)₂，其中在萘基中，未连接至式I的茚满基‑O原子的环可为部分饱和，其中在二环杂芳香族基团中，未连接至式I的茚满基‑O原子的环可为部分饱和，同时至少一个芳香族环包括杂原子，且任选地部分或完全饱和桥(saturated bridge)中的一个环成员经N、NH、NR^N、O、S、S(＝O)或S(＝O)₂替代，或该部分或完全饱和桥中的一个环成员经N、NH或NR^N替代且第二环成员经NH、NR^N、O、S、C(＝O)、S(＝O)或S(＝O)₂替代，或完全饱和桥中的两个非邻位环成员经O原子替代，其中所述基团中的任一者任选且独立地经1至5个R¹基团取代；R¹选自由以下组成的组：F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、C_1‑4‑烷基‑NH‑、(C_1‑4‑烷基)₂N‑、C_1‑4‑烷基‑、C_2‑4‑烯基‑、C_2‑4‑炔基‑、OH、HO‑C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷基‑O‑、C_1‑4‑烷基‑O‑C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷基‑S‑、C_1‑4‑烷基‑S(＝O)‑、C_1‑4‑烷基‑S(＝O)₂‑、C_3‑6‑环烷基‑、C_3‑6‑环烷基‑O‑，其中任一烷基及环烷基基团或子部分(submoiety)任选经1至5个F原子取代；且R^N选自组R^N‑G1，其由以下组成：C_1‑4‑烷基、C_3‑4‑烯基、HO‑C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷基‑O‑C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷基‑C(＝O)‑、C_1‑4‑烷基‑S(＝O)₂‑及C_3‑6‑环烷基‑，其中任一烷基及环烷基基团或子部分任选经1至5个F原子取代；其中在上文所提及的任一定义中且若未另外指明，则任一烷基或子基团(sub‑group)可为直链或支链，或其盐。