含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途

摘要

发明涉及一种含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途。该含手性叔丁基亚磺酰基的α-芳基氨基酸酯类化合物结构式为：通过相应的含手性叔丁基亚磺酰基的乙醛酸酯的亚胺在路易斯酸的催化条件下发生高立体选择性的不对称Friedel-Crafts反应得到，其中R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和X如权利要求书所定义。该化合物可进一步脱除手性叔丁基亚磺酰基和酯基得到手性α-芳基氨基酸。

主权项

一种含手性叔丁基亚磺酰基的α‑芳基氨基酸酯类化合物，其具有如下结构其中，所述化合物的非对映选择性比例为85:15～>99.5:0.5；R⁰为C_1‑6的直链或支链的烷基；R¹为OH、或者C_1‑6的直链或支链的烷氧基；R²为H、或者C_1‑6的直链或支链的烷基或烷氧基；或者，R¹和R²与其相连的碳原子连接形成苯基或者C_1‑6的直链或支链烷氧基取代的苯基；R³为OH、或者C_1‑6的直链或支链的烷氧基；或者，R²和R³与其相连的碳原子连接形成苯基；R⁴为H、或者C_1‑6的直链或支链的烷氧基；或者，R³和R⁴连接形成‑O‑(CH₂)_n‑O‑或与其相连的碳原子连接形成苯基，其中n＝1、2或3；R⁵为OH、H、C_1‑6的直链或支链的烷基或烷氧基、或者卤素；或者，R⁴和R⁵与其相连的碳原子连接形成苯基或者C_1‑6的直链或支链烷氧基取代的苯基。