氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途

摘要

具有化学式(I)的HBV复制抑制剂包括其立体化学同分异构形式，以及盐、水合物、溶剂化物，其中B、R₁、R₂和R₄具有如在此定义的含义。本发明还涉及包含这些抑制剂的药物组合物以及在HBV疗法中它们单独的或与其他HBV抑制剂组合的用途。

主权项

一种具有化学式(Ia)的化合物或其一种立体异构体或互变异构形式，其中：B代表一个单环的5至6元芳族环，该芳族环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种5至6元芳族环可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C₁‑C₃烷基、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃组成的组；R₁代表氢或C₁‑C₃烷基；R₂代表C₁‑C₆烷基、C₁‑C₃烷基‑R₅、苄基、C(＝O)‑R₅、CFH₂、CF₂H、CF₃或一个3‑7元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种3‑7元饱和环或C₁‑C₆烷基可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C₁‑C₄烷氧基、氧代、C(＝O)‑C₁‑C₃烷基、C₁‑C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃组成的组；或R₁R₂与它们附接其上的氮一起形成一个1，4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]部分、或一个5‑7元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个另外的杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种5‑7元饱和环可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C₁‑C₄烷氧基、氧代C(＝O)‑C₁‑C₃烷基、C₁‑C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃组成的组；每个R₄独立地选自氢、卤素、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H、CF₃或一个3‑5元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O和N组成的组；R₅代表C₁‑C₆烷基、CFH₂、CF₂H、CF₃或一个3‑7元饱和环，该饱和环可任选地包含一个或多个杂原子，这些杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组，这种3‑7元饱和环可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由氢、卤素、C₁‑C₄烷氧基、氧代、C(＝O)‑C₁‑C₃烷基、C₁‑C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃组成的组；或其一种药学上可接受的盐或溶剂化物。