通过环合消除一锅法合成4（3H）-喹唑啉酮衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种通过环合消除一锅法合成4（3H）-喹唑啉酮衍生物的方法，步骤为：（1）以醋酸、甲酸、三氟乙酸或二氯乙酸为溶剂，将取代N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺（II）与取代醛（III）在70～100℃反应0.3-5.0小时，通过环合消除，生成4（3H）-喹唑啉酮衍生物（I），反应式为：本发明的方法具有不用氧化剂及重金属氧化或催化，绿色环保，操作简单，反应原料以及反应试剂易得，反应时间较短，收率较高等优点。

主权项

通过环合消除一锅法合成4(3H)‑喹唑啉酮衍生物(I)的方法，其特征是包括如下步骤：以醋酸、甲酸、三氟乙酸或二氯乙酸为溶剂，将取代N‑甲氧基邻氨基苯甲酰胺(II)与取代醛(III)在70～100℃反应0.3‑5.0小时，通过环合消除，生成4(3H)‑喹唑啉酮衍生物(I)，反应式为：其中：R¹＝氢，氯，溴，氟，甲氧基或甲基；R²＝苯基，4‑溴苯基，4‑氟苯基，3‑氯苯基，邻三氟甲基苯基，4‑甲苯基，4‑甲氧苯基，4‑羟苯基，2，6‑二氯苯基，3，4‑二甲氧苯基，丙基，甲基，异丙基，2‑甲基‑3苯基丙烯基或苄氧丙基。