包含氯吡格雷和磺基烷基醚环糊精的制剂和其使用方法

摘要

本发明提供包含以游离碱或其药学可接受盐的形式存在的氯吡格雷、以及磺基烷基醚环糊精(SAE-CD)的组合物。所述组合物可以为液体、混悬剂或固体组合物。其适于口服、经口或非消化道给药。SAE-CD用于帮助氯吡格雷在水性介质中的溶解和稳定。改善了氯吡格雷对水解降解、热降解和光解降解的稳定性。SAE-CD提供优于其他环糊精衍生物的改善的结果。所述包含SAE-CD的氯吡格雷的组合物可以以液体形式、固体形式、或以可复溶的粉末形式提供。可以制备即用且浓缩的液体组合物。可以任选地以澄清溶液的形式得到所述液体组合物。本文的组合物可以经口或非消化道给药，并提供大大优于经口给药且不包含SAE-CD的片剂组合物的药代动力学、药效学和/或治疗优点。

主权项

包含氯吡格雷和磺基烷基醚环糊精(SAE‑CD)的组合物，其中所述SAE‑CD为式1的化合物，或式1的化合物的混合物：其中：n为4、5或6；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地为‑O‑或‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑SO₃^‑基团，其中R₁至R₉基团中的至少一个独立地为‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑SO₃^‑基团；并且S₁、S₂、S₃、S₄、S₅、S₆、S₇、S₈和S₉各自独立地为药学可接受的阳离子。