用作选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的新的杂环衍生物

摘要

本发明涉及新的杂环衍生物、包含它们的药用组合物和它们在治疗由雄激素受体介导的病症和疾病中的用途。

主权项

一种以下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐其中W选自O、S和NR^F；其中R^F选自氢、羟基、氰基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基和‑SO₂‑C_1‑4烷基；R¹选自C_1‑4烷基和卤代C_1‑4烷基；R²选自氢、C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基、‑C(O)O‑C_1‑4烷基、‑C(O)‑C_1‑4烷基和‑C(O)‑(卤代C_1‑4烷基)；a为0‑1的整数；选自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基；R³不存在或选自氢、卤素、C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基、氰基、硝基、氨基、C_1‑4烷基氨基、二(C_1‑4烷基)氨基、‑O‑C_1‑4烷基、‑S(O)_0‑2‑C_1‑4烷基、‑NR^A‑C(O)‑C_1‑4烷基、苄基、‑O‑苯基、‑C(O)‑苯基和‑S(O)_0‑2‑苯基；其中R^A选自氢或C_1‑4烷基；R⁴不存在或选自氢、卤素、C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基、氰基、硝基、氨基、C_1‑4烷基氨基、二(C_1‑4烷基)氨基、‑O‑C_1‑4烷基、‑S(O)_0‑2‑C_1‑4烷基、‑NR^B‑C(O)‑C_1‑4烷基、苄基、‑O‑苯基、‑C(O)‑苯基和‑S(O)_0‑2‑苯基；其中R^B选自氢或C_1‑4烷基；条件是当为苯基时，那么R³或R⁴中至少一个不为氢；R⁶和R⁷每一个独立地不存在或选自氢、卤素、C_1‑4烷基、C_2‑4链烯基、C_1‑4烷氧基、氰基、‑C(O)‑C_1‑4烷基和‑S(O)_0‑2‑C_1‑4烷基；进一步条件是当在的3‑位存在氮原子时，R³不存在；进一步条件是当在的4‑位存在氮原子时，R⁴不存在；进一步条件是当在的6‑位存在氮原子时，R⁶不存在；进一步条件是当在的2‑位存在氮原子时，R⁷不存在；选自和其中R^5’选自卤素和C_1‑4烷基；并且其中R¹⁰和R¹¹每一个独立选自氢、C_1‑4烷基、苄基或‑C(O)‑CF₃；R⁵选自氢、羧基、烷基、卤代C_1‑4烷基、羟基取代的C_1‑4烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基‑烷基‑、杂环烷基、杂环烷基‑烷基‑、‑C(O)‑烷基、‑C(O)‑(卤代C_1‑4烷基)、‑C(O)O‑C_1‑4烷基、‑C(O)O‑芳基、‑C_1‑4烷基‑S(O)_0‑2‑C_1‑4烷基、叔丁基‑二甲基‑甲硅烷基和三甲基甲硅烷基；其中芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，无论单独存在或作为取代基的部分，被一个或更多个独立选自卤素、羟基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤代C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C_1‑4烷基氨基、二(C_1‑4烷基)氨基、‑NR^C‑C(O)‑C_1‑4烷基、NR^C‑C(O)‑(卤代C_1‑4烷基)、‑C(O)O‑C_1‑4烷基、‑S(O)_0‑2‑C_1‑4烷基、‑SO₂‑NR^CR^D、三甲基甲硅烷基和叔丁基‑二甲基‑甲硅烷氧基的取代基任选取代；其中R^C和R^D每一个独立选自氢或C_1‑4烷基。