制备α-半乳糖基神经酰胺化合物的方法

摘要

本发明涉及制备式(I)的α-半乳糖基神经酰胺化合物的方法，包括用式(III)化合物糖基化式(II)化合物的步骤a)。

主权项

制备式(I)化合物的方法：包括步骤a)：优选在路易斯酸存在下，用式(III)化合物糖基化式(II)化合物：所述步骤a)提供式(IV)化合物：其中：‑R₁代表线性或支化的、饱和或不饱和的C₁‑C₂₀烷基，其是任选经取代的；‑R₂代表线性或支化的、饱和或不饱和的C₁‑C₃₀烷基，其是任选经取代的；‑R₃代表C₁‑C₆烷基，C₃‑C₆环烷基，C₁‑C₆酰基或苯甲酰基基团；和R₄代表H或C₁‑C₆烷基；或‑R₃和R₄与它们连接的氮原子一起形成C₂‑C₆杂环烷基基团或C₁‑C₅杂芳基基团；‑PG₁代表羟基官能保护基团；‑PG₂代表伯胺官能保护基团；‑PG₃代表羟基官能保护基团；‑PG’₃代表羟基官能保护基团，任选与PG₃和它们连接的氧和碳原子一起形成C₃‑C₆杂环烷基，其是任选经取代的；和‑LG代表离去基团。