发明名称 1-(5′-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-3′H-螺[氮杂环丁烷-3,1′-异苯并呋喃]-1-基)-2-(甲基磺酰基)乙酮的晶型
摘要 本发明涉及1-(5'-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-3'H-螺[氮杂环丁烷-3,1'-异苯并呋喃]-1-基)-2-(甲基磺酰基)乙酮的新结晶变体。本发明还描述治疗有此需要的动物的寄生虫感染或侵袭的组合物和方法。本发明还涉及制备所述晶型的方法。
申请公布号 CN104812758A 申请公布日期 2015.07.29
申请号 CN201380044821.9 申请日期 2013.08.28
申请人 硕腾有限责任公司 发明人 D·比伦;M·J·伯彻米尔;R·J·万德罗斯特
分类号 C07D491/107(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I 主分类号 C07D491/107(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 于巧玲
主权项 1‑(5'‑(5‑(3,5‑二氯‑4‑氟苯基)‑5‑(三氟甲基)‑4,5‑二氢异噁唑‑3‑基)‑3'H‑螺[氮杂环丁烷‑3,1'‑异苯并呋喃]‑1‑基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮的晶型A,其表现出以下性质中的至少一种:a)X‑射线衍射图具有以度数2θ(±0.2°)表示的在约17.18、18.83和20.07下的特征性峰;b)X‑射线衍射图具有以度数2θ(±0.2°)表示的在约17.18、18.83和20.07下的特征性峰,并且还包含至少一个以度数2θ(±0.2°)表示的选自在约4.70、9.39、14.10、15.70、19.12、20.97、21.42、22.03、22.54、23.62和28.42下的峰的另外衍射峰;c)X‑射线衍射图具有以度数2θ(±0.2°)表示的在约17.18、18.83和20.07下的特征性峰,并且还包含至少一个以度数2θ(±0.2°)表示的在约21.42、22.54和28.42下的另外衍射峰;d)X‑射线衍射图具有以度数2θ(±0.2°)表示的在约17.18、18.83、20.07、21.42、22.54和28.42下的特征性峰;e)基本如在图2中所示在1800‑600cm<sup>‑1</sup>范围的傅里叶变换红外光谱;f)基本如在图3.1中所示,在10℃/分钟的扫描速率下,差示扫描量热测定温谱图具有在约145.53℃下的单一主导吸热;和g)基本如在图3.2中所示,在10℃/分钟的扫描速率下,差示扫描量热测定温谱图具有在144.01‑146.92℃范围内的单一主导吸热。
地址 美国新泽西