| 发明名称 | 一种度洛西汀手性中间体扁桃酸盐的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明的目的在于提供一种同时回收利用(R)-(-)-N,N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟基丙胺（II）和S-扁桃酸制备度洛西汀手性中间体(S)-(-)-N,N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟基丙胺S-扁桃酸盐（I）的方法。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="392" he="104" /> | ||
| 申请公布号 | CN104803968A | 申请公布日期 | 2015.07.29 |
| 申请号 | CN201410030242.5 | 申请日期 | 2014.01.23 |
| 申请人 | 海门慧聚药业有限公司 | 发明人 | 胡林;邹平;胡衍毅;葛炎;黄鑫;邱小龙;顾惠慧 |
| 分类号 | C07D333/20(2006.01)I;C07C59/50(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种同时回收利用(R)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺（II）和S‑扁桃酸制备(S)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺S‑扁桃酸盐（I）的方法;<img file="921137dest_path_image001.GIF" wi="211" he="119" />； 该方法包括下列步骤:第一步：拆分副产物(R)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺（II）在有机溶剂中经乙酰化得到乙酰化物（III）：<img file="495207dest_path_image002.GIF" wi="478" he="93" />；第二步：乙酰化物(III)在酸水溶液中发生外消旋化得到(R/S)‑(<u>+</u>)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺（IV）；第三步：外消旋物(IV)用S‑扁桃酸铵交换成盐拆分，得到(S)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺S‑扁桃酸盐（I）。 | ||
| 地址 | 226100 江苏省南通市海门市秀山东路601号 | ||