3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物的制备方法，该方法包括如下步骤：将N-烷氧基酰胺（I）和醛（II）溶于溶剂中，依次加入钯催化剂，氧化剂，于80-120℃反应10-60min，加入饱和硫代硫酸钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，经柱色谱分离纯化，得到3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物（III），反应式为：本发明具有操作简单，反应原料以及反应试剂易得，产物取代基类型多样，反应创新性强，收率较高等优点。

主权项

一种3‑羟基‑2‑烷氧基‑3‑苯基异吲哚‑1(2H)‑酮类衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将N‑烷氧基酰胺(I)和醛(II)溶于溶剂中，依次加入钯催化剂，氧化剂，于80‑120℃反应10‑60min，加入饱和硫代硫酸钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，经柱色谱分离纯化，得到3‑羟基‑2‑烷氧基‑3‑苯基异吲哚‑1(2H)‑酮类衍生物(III)，反应式为：其中R¹为甲氧基，苄氧基或异丙氧基；R²为苯基，丙基，异丙基，对氯苯基或对甲氧基苯基；Ar为苯基或取代苯基。所述取代苯基为：4‑氟苯基，4‑氯苯基，4‑溴苯基，4‑三氟甲基苯基，4‑硝基苯基，4‑甲氧基苯基，2‑氯苯基，2‑甲基苯基，3‑氯苯基，3‑甲氧基苯基或2,3‑二甲氧基苯基。所述钯催化剂为醋酸钯，氯化钯，三氟乙酸钯或三(二亚苄基丙酮)二钯。所述氧化剂为过氧叔丁醇，双氧水，苯醌、过硫酸铵或过硫酸钾。所述溶剂为1,4‑二氧六环，四氢呋喃，甲苯，对二甲苯，乙醇，丁醇，叔丁醇，二甲基甲酰胺，二甲基甲砜，乙腈，乙酸或乙酸乙酯。