Microesferas biodegradables de liberación prolongada y su procedimiento de preparación

摘要

Procedimiento para preparar una composición farmacéutica en forma de microesferas de liberación prolongada de un principio activo hidrosoluble, caracterizado por que comprende la sucesión de las siguientes etapas: - disolver el principio activo en una cantidad de agua apropiada, estando dicha disolución del principio activo realizada sin la adición de ninguna sustancia que retenga el principio activo, ni de ningún agente estabilizador de la emulsión y sin ninguna operación destinada a aumentar la viscosidad, - emulsificar la solución acuosa del principio activo obtenido de esta manera con una solución de un copolímero matricial d,l-lactido-co-glicólido de peso molecular medio comprendido entre 40000 y 80000 y que tiene una proporción ácido láctico/ácido glicólico comprendida entre 50/50 y 80/20, disuelto en un hidrocarburo clorado, que conduce a una primera emulsión homogénea y microfina; - emulsificar dicha primera emulsión así obtenida en una fase acuosa externa que contiene de 0,1 a 0,5% en peso de polisorbato 80, de 1 a 25% en peso de polivinilpirrolidona, y de 0,1 a 10% en peso de manitol o de cloruro de sodio, - extraer-evaporar el solvente para obtener unas microesferas que se recuperan después de filtración, lavado y secado.