| 摘要 |
<p>본 발명은 활성화 혈액 응고 인자 X (활성화 인자 X 또는 FXa 로도 칭함) 에 대한 저해 효과를 나타내고 혈전성 질환을 위한 예방 및/또는 치료 약물로서 유용한 화합물, 에독사반의 합성에서 주요 중간체인 하기 식 (I) 로 나타내는 (1S,4S,5S)-4-브로모-6-옥사바이시클로[3.2.1]옥탄-7-온의 개선되고 산업적으로 유리한 제조 방법에 관한 것이다:. 본 방법은 식 (II) 의 (1S)-시클로헥스-3-엔-1-카르복실산을 디클로로메탄, 톨루엔, 테트라히드로푸란, 에틸 아세테이트, 헥산, 시클로펜틸 메틸 에테르 (CPME) 또는 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 용매 중에 산화칼슘 또는 수산화칼슘으로부터 선택되는 염기의 존재 하에 N-브로모숙신이미드 또는 1,3-디브로모-5,5-디메틸히단토인으로 이루어진 군으로부터 선택되는 브롬화제와 반응시켜 식 (I) 의 (1S,4S,5S)-4-브로모-6-옥사바이시클로[3.2.1]옥탄-7-온을 수득하는 것을 포함한다.</p> |
