| 发明名称 | 叶酸受体结合配体-药物偶联物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种叶酸受体结合配体-药物偶联物，该偶联物由维生素受体结合部分（F）<sub>n</sub>、接头（L）和药物或其类似物或衍生物（D）组成，其中n为2~4的整数。维生素受体结合部分优选叶酸或蝶酸，接头(L)包含多价接头L<sub>1</sub>和至少含有一个可释放接头的L<sub>2</sub>，（F）<sub>n</sub>共价连接到多价接头L<sub>1</sub>上，药物或其类似物或衍生物（D）与L<sub>2</sub>的可释放接头共价连接，L<sub>1</sub>与L<sub>2</sub>共价连接。本发明提供的偶联物对叶酸受体阳性的肿瘤细胞亲和力极大的提高，并且具有显著的抗肿瘤活性，而副作用明显降低。 | ||
| 申请公布号 | CN104784699A | 申请公布日期 | 2015.07.22 |
| 申请号 | CN201410024349.9 | 申请日期 | 2014.01.20 |
| 申请人 | 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 | 发明人 | 袁建栋;宋云松;黄仰青;朱锐;胡晓伟;方程 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K7/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种具有以下通式的化合物：(F)<sub>n</sub>LD其中，n为2、3或4；F是叶酸或蝶酸；(F)<sub>n</sub>中每个F独立的选自叶酸和蝶酸；D是药物或其类似物或衍生物；L是包含以下结构的接头：L<sub>1</sub>‑L<sub>2</sub>其中，L<sub>1</sub>是多价接头，L<sub>2</sub>包含至少一个可释放接头，L<sub>1</sub>与L<sub>2</sub>共价连接；所述(F)<sub>n</sub>是指每个F分别与L<sub>1</sub>的多价接头共价连接，D与L<sub>2</sub>共价连接。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园C27幢 | ||