发明名称 吡啶衍生物
摘要 本发明提供对痛风、高尿酸血症、高血压症、间质性肾炎等肾疾病、糖尿病、动脉硬化症、或Lesch-Nyhan综合征等与URAT1有关的疾病的治疗或预防有用的下式(1)表示的吡啶衍生物或其前药、或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="452" he="228" />
申请公布号 CN104797570A 申请公布日期 2015.07.22
申请号 CN201380059519.0 申请日期 2013.11.13
申请人 帝人制药株式会社 发明人 丸山明伸;镰田大史;藤沼美香;竹内进;斋藤博;高桥良昌
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 高旭轶;刘力
主权项 下述式(I)表示的吡啶衍生物或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物,[化1]<img file="901943dest_path_image001.GIF" wi="453" he="225" />式中,A表示单键、氧原子、硫原子、NH或CH<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>表示氮原子或CH;X<sub>1</sub>至X<sub>5</sub>中,1个表示氮原子,其余4个表示CR<sub>2</sub>;R<sub>2</sub>各自独立地表示氢原子、碳原子数1‑6的烷基、碳原子数2‑6的烯基、碳原子数2‑6的炔基、卤素原子、三氟甲基、二氟甲基、氰基、碳原子数2‑7的烷基羰基、碳原子数1‑6的烷基磺酰基、硝基、氨基、可以形成环的碳原子数1‑6的二烷基氨基、甲酰基、羟基、碳原子数1‑6的烷氧基(可以被羟基、苯基、环己基、和卤素原子中的1个以上取代)、碳原子数1‑6的烷基硫基、苯基(可以被碳原子数1‑6的烷基、碳原子数1‑6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代)、或苯氧基(可以被碳原子数1‑6的烷基、碳原子数1‑6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代);其中,当2个CR<sub>2</sub>相邻时,R<sub>2</sub>之间可以键合形成环;R<sub>3</sub>表示氢原子、碳原子数1‑6的烷基(可以被羟基、氨基、可以形成环的碳原子数1‑6的二烷基氨基、咪唑环、吡唑环、吡咯烷环、哌啶环、吗啉环、和哌嗪环(可以被碳原子数1‑6的烷基、和碳原子数1‑6的烷基磺酰基中的1个以上取代)中的1个以上取代)、碳原子数2‑6的烯基、碳原子数2‑6的炔基、碳原子数1‑6的烷氧基(可以被羟基、和卤素原子中的1个以上取代)、碳原子数2‑7的烷基羰基、碳原子数1‑6的烷基硫基、碳原子数1‑6的烷基亚磺酰基、卤素原子、三氟甲基、二氟甲基、氰基、苯基(可以被碳原子数1‑6的烷基、碳原子数1‑6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代)、吡啶基(可以被碳原子数1‑6的烷基、碳原子数1‑6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代)、苯氧基(可以被碳原子数1‑6的烷基、碳原子数1‑6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代)、羧基或‑CO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>表示羧基、四唑基、‑CONHSO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、‑CO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、或以下任一取代基;[化2]<img file="819084dest_path_image002.GIF" wi="384" he="67" />其中, R<sub>3</sub>为被羟基取代的碳原子数1‑6的烷基,R<sub>4</sub>为羧基时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可以缩合形成内酯环;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中的R<sub>5</sub>各自独立地表示碳原子数1‑6的烷基;Z表示下述Z1‑Z7所示的取代基中的任一个;[化3]<img file="661138dest_path_image003.GIF" wi="584" he="113" />式中,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、或氰基;其中,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>同时为氢原子的情况除外;R<sub>8</sub>表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、或三氟甲基;R<sub>9</sub>表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、或三氟甲基;R<sub>10</sub>表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、或三氟甲基;R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、或三氟甲基;R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、或三氟甲基;R<sub>15</sub>表示氢原子、卤素原子、碳原子数1‑6的烷基、或三氟甲基;Y表示氢原子或碳原子数1‑6的烷基;W表示硫原子、氧原子或NR<sub>16</sub>(R<sub>16</sub>表示氢原子、碳原子数1‑6的烷基、或苄基)。
地址 日本东京都
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