5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及制备5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的方法。

主权项

制备通式(I)的5‑取代的1‑烷基四唑基肟衍生物的方法式中，R¹是烷基、或任选地被卤素、氰基、硝基、C₁‑C₈‑烷基、C₁‑C₈‑烷氧基、甲基磺酰基、三氟甲基或芳基单取代的苯基；R²是C₁‑C₁₂‑烷基；A是C₂‑C₄‑烷二基(亚烷基)；B是C₁‑C₆‑烷基；m是1或2；R³是吡啶基(Het¹)或噻唑基(Het²)式中，R是氢或卤素；Z是氢、卤素、在各种情况中取代或未取代的C₁‑C₈‑烷基、C₃‑C₈‑环烷基、C₂‑C₈‑烯基、C₂‑C₈‑炔基或基团–N(R^a)C(＝O)Q；Q是氢、在各种情况中取代或未取代的C₁‑C₈‑烷基、C₃‑C₈‑环烷基、C₃‑C₈‑环烯基‑C₁‑C₈‑烷基、含有1‑5个卤素原子的C₃‑C₈‑卤代环烷基、C₃‑C₈‑环烷基‑C₁‑C₈‑烷基、C₃‑C₈‑环烯基、C₂‑C₈‑烯基、含有1‑5个卤素原子的C₂‑C₈‑卤代烯基、C₂‑C₈‑炔基、含有1‑5个卤素原子的C₂‑C₈‑卤代炔基、C₁‑C₈‑烷氧基、含有1‑5个卤素原子的C₁‑C₈‑卤代烷氧基、含有1‑5个卤素原子的C₁‑C₈‑卤代烷氧基烷基、C₂‑C₈‑烯氧基、含有1‑5个卤素原子的C₂‑C₈‑卤代烯氧基、C₃‑C₈‑炔氧基、含有1‑5个卤素原子的C₃‑C₈‑卤代炔氧基、C₁‑C₈‑烷基氨基、(C₁‑C₆‑烷氧基亚氨基)‑C₁‑C₆‑烷基、(C₁‑C₆‑烯氧基亚氨基)‑C₁‑C₆‑烷基、(C₁‑C₆‑炔氧基亚氨基)‑C₁‑C₆‑烷基、(苄氧基亚氨基)‑C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₈‑烷基次磺酰基、芳基次磺酰基、三(C₁‑C₈‑烷基)甲硅烷基‑C₁‑C₈‑烷基、三(C₁‑C₈‑烷基)甲硅烷氧基、三(C₁‑C₈‑烷基)甲硅烷基‑C₃‑C₈‑环烷基、芳基、苯氧基、苯氧基烷基、苄氧基、杂环基、C₅‑C₁₂‑二环烷基、C₅‑C₁₂‑二环烯基、苯并‑稠合的C₅‑C₁₂‑碳环基；R^a是氢、在各种情况中取代或未取代的C₁‑C₈‑烷基、C₃‑C₈‑环烷基、C₂‑C₈‑烯基、C₂‑C₈‑炔基、芳基、杂环基；其特征在于，(1)在第一步中，使用碱将通式(II)的肟转化为肟的盐，然后与通式(III)的化合物反应，获得通式(IV)的肟醚，式中，R¹具有上述含义；式中，R³具有上述含义，以及Y是氯、溴、碘、甲磺酸盐或甲苯磺酸盐；式中，R¹和R³具有上述含义；(2)在第二步中，使上述通式(IV)的肟醚与式R⁵–N₃的叠氮化物反应，其中R⁵是钠、钾、四丁基铵、三甲基甲硅烷基或二苯基磷酰基，获得式(V)的5‑取代的四唑基肟衍生物，式中，R¹和R³具有上述含义；(3)在第三步中，使上述通式(V)的5‑取代的四唑基肟衍生物与通式(VI)的烷基化试剂反应，_R²‑_L   (VI)式中，R²具有上述含义，以及L是氯。