异烟酰胺衍生物、其制备方法及应用

摘要

本发明公开了式(I)异烟酰胺衍生物和其药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₃和A如说明书中所定义。本发明还公开了这些化合物的制备方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗哺乳动物尤其人类过度增殖性疾病以及用于制备治疗哺乳动物尤其人类过度增殖性疾病的药物方面的应用。

主权项

一种下式(I)化合物，或其药学上可接受的盐：式中，R₁和R₂各自独立地选自氢、C₁‑C₄烷基、‑O(CH₂)₂OH、或R₁和R₂与它们所连接的氮原子一起形成R₃选自卤素、‑S‑(C₁‑C₄烷基)或C₁‑C₄烷氧基；A为带有1～3个选自B组基团的取代基的芳基、带有1～3个选自B组基团的取代基的杂芳基、带有1～3个选自B组基团的取代基的C₃‑C₈环烷基或带有1～3个选自B组基团的取代基的杂环烷基，其中，B组基团选自下列一组：氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、‑OH、‑SH、‑NO₂、‑CN、‑COH、‑COOH、‑CONH₂、‑CONH‑C₁‑C₄烷基、‑CONH‑C₃‑C₆环烷基、‑C₁‑C₄烷基‑OH、‑S‑C₁‑C₄烷基、‑NR₄R₅、‑SO₂R₆、‑COR₆、‑COOR₆、‑芳基、‑O‑芳基、‑NH‑芳基、‑S‑芳基、‑SO₂‑芳基、‑CO‑芳基、‑CO₂‑芳基、‑CONH‑芳基、‑环烷基、‑杂芳基、‑杂环烷基；R₄和R₅各自独立地为氢、‑COR₆、‑SO₂R₆、‑COOR₆；R₆选自‑C₁‑C₄烷基、‑C₁‑C₄卤代烷基、‑C₃‑C₆环烷基。