发明名称 新型酰胺衍生物及其作为药物的用途
摘要 本发明提供了一种新型的低分子量化合物,以及用于自身免疫性疾病或骨关节炎的预防/治疗药物,所述化合物抑制诱导型MMPs(尤其是MMP-9)的产生,而不是恒常型MMP-2的产生。酰胺衍生物或其可药用的盐如下式(I)表示:<img file="DDA00002658488300011.GIF" wi="1368" he="548" />其中各个符号如说明书中所定义。
申请公布号 CN102971291B 申请公布日期 2015.07.22
申请号 CN201180031776.4 申请日期 2011.04.27
申请人 田边三菱制药株式会社 发明人 前田和宏;远藤淳一;多罗尾明子;田代薰;石渊正刚;冰川英正
分类号 C07D211/32(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;C07D207/27(2006.01)I;C07D207/273(2006.01)I;C07D207/277(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I 主分类号 C07D211/32(2006.01)I
代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人 丁业平;常海涛
主权项 由下式(I)表示的酰胺衍生物或其可药用的盐,<img file="FDA0000627093560000011.GIF" wi="1399" he="579" />其中A为由下式表示的亚苯基或6元杂亚芳基,<img file="FDA0000627093560000012.GIF" wi="1583" he="247" />亚苯基可任选地被1个、或者相同或不同的2个或3个取代基取代,所述取代基选自:卤原子;硝基;氰基;C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基磺酰基;氨基;C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基磺酰氨基;以及如下所示的非芳香族杂环基团<img file="FDA0000627093560000013.GIF" wi="1138" he="288" />所述6元杂亚芳基任选地被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基取代,这些亚苯基和杂亚芳基右边的键与羰基键合,左边的键与取代基W键合,R<sup>1</sup>为:C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,R<sup>2</sup>为:C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,R<sup>3</sup>为:氢原子;或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>和R<sup>4c</sup>各自为氢原子,W为键、或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>亚烷基,X为氮原子,该氮原子可以被氧化以形成N‑氧化物,Y为键,m为1,Z<sup>1</sup>为碳原子或氮原子,Z<sup>2</sup>和Z<sup>3</sup>为碳原子,R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与相邻的氮原子共同表示为如下所示的含氮环状基团:<img file="FDA0000627093560000021.GIF" wi="957" he="269" />其可任选地被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或氧代取代,当式(I)为下述化合物时,<img file="FDA0000627093560000022.GIF" wi="863" he="350" />则R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时为甲基。
地址 日本大阪府