一种由pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体

摘要

本发明涉及一种由具有pH敏感多肽修饰的抗肿瘤靶向脂质体，所述脂质体主要由磷脂、胆固醇、脂质-聚乙二醇和脂质-聚乙二醇-pH敏感多肽制成。所述pH敏感多肽在肿瘤组织的酸化环境中能暴露出增强的穿膜入胞的能力，介导脂质体在肿瘤部位高效入胞。

主权项

一种由pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体，其特征在于包含磷脂、胆固醇、Lipid‑PEG、Lipid‑PEG‑A和活性剂；其中Lipid‑PEG‑A是将一条具有pH敏感性的多肽A通过聚乙二醇链连接于Lipid上，该多肽A序列为LHLLHHLLHHLLHLL，其中L为亮氨酸，H为组氨酸，其中下划线标识代表该氨基酸为D型氨基酸,所述活性剂是抗肿瘤剂，包括烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、蒽环类抗生素、植物生物碱、拓扑异构酶抑制剂、单克隆抗体、光敏剂、激酶抑制剂和含铂化合物，以此构建具有pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体。