发明名称 前列腺素衍生物及其中间体的制备方法
摘要 本发明公开了前列腺素衍生物及其中间体的制备方法。所述的中间体是如式I所示的化合物<img file="D200910201206XA00011.GIF" wi="516" he="265" />其中,A<sub>1</sub>为氢或者对羟基的保护基;R为-R<sub>1</sub>-Q,R<sub>1</sub>为饱和的或者不饱和的二价低级或者中级脂肪族烃基,其为未取代的或者被卤素、低级烷烃基、羟基、氧代基、芳基或杂环基取代,且脂肪族烃中至少一个碳原子选择性的被氧、氮或者硫代替;Q为-CH<sub>3</sub>、-COCH<sub>3</sub>、-OH、-COOH或其官能团衍生物。本发明还公开了该中间体及前列腺素衍生物的制备方法。
申请公布号 CN102101835B 申请公布日期 2015.07.22
申请号 CN200910201206.X 申请日期 2009.12.16
申请人 武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 发明人 吴劲昌;刘勇;邓宇;陈蔚江;朱亚玲
分类号 C07C405/00(2006.01)I;C07D311/94(2006.01)I 主分类号 C07C405/00(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 张睿
主权项 一种如式11所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤:(1)将如式5所示的化合物和如式4所示的(4-羧基丁基)溴化三苯基膦混合,得到如式6所示的化合物;(2)将如式6所示的化合物和苄基溴混合,得到如式7所示的化合物;(3)将如式7所示的化合物氧化得到如式8所示的化合物;(4)将如式8所示的化合物和如式9所示的化合物混合,得到如式10所示的化合物;和(5)将如式10所示的化合物氢化得到如式11所示的化合物;<img file="FDA0000715505990000011.GIF" wi="1679" he="1817" /><img file="FDA0000715505990000021.GIF" wi="1700" he="512" />
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