一种pH敏感性修饰脂质体及其制备方法

摘要

本发明涉及一种pH敏感性修饰脂质体。该pH敏感性修饰脂质体由聚天冬氨酸或脂肪胺接枝聚天冬氨酸为脂质体修饰剂制成，其粒径分布均匀、性质稳定，具有显著的pH敏感特性及很好的靶向性。本发明还涉及一种用于制备上述pH敏感性修饰脂质体的制备方法。该方法充分利用修饰剂与脂质体表面的静电吸附作用，可以在脂质体制备的同时完成修饰剂对脂质体的修饰，即以“一步法”制备脂质体，节省了大量的制备时间。该方法操作简单、快速、成本低廉，制备效率高。

主权项

一种pH敏感性修饰脂质体，其包括治疗药物、磷脂、表面活性剂、脂质体修饰剂，其中所述脂质体修饰剂为聚天冬氨酸和/或改性聚天冬氨酸；所述的聚天冬氨酸或改性聚天冬氨酸的分子量为1.0×10⁴～10.0×10⁴；所述改性聚天冬氨酸为脂肪胺接枝聚天冬氨酸；所述脂肪胺接枝聚天冬氨酸的接枝率不超过40％；所述pH敏感性修饰脂质体粒径为0.1～10μm。