发明名称 手性多取代4-羟基色满类化合物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一种手性多取代4-羟基色满类化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构通式如式Ⅰ所示。制备方法包括:在手性路易斯酸催化剂存在的条件下,式Ⅱ结构通式所示水杨醛类化合物与式Ⅲ结构通式所示三级烯酰胺发生分子间亲核串联反应,高效高选择性得到所述产物。该方法选用极易大量制备的原料烯酰胺和廉价易得的手性催化剂,在温和的反应条件下,得到了一种其他方法无法合成的新型的手性多取代4-羟基色满并环衍生产物,该产物结构稳定,产率和对映选择性非常高,产物易分离纯化,具有很好的应用前景。<img file="DDA0000460165630000011.GIF" wi="746" he="864" />
申请公布号 CN104788462A 申请公布日期 2015.07.22
申请号 CN201410030609.3 申请日期 2014.01.22
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 王梅祥;王德先;何玲
分类号 C07D491/052(2006.01)I;C07D491/153(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D491/052(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 式I所示手性多取代4‑羟基色满类化合物,<img file="FDA0000460165610000011.GIF" wi="465" he="453" />所述式I结构通式中,*代表手性,为R或S;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、甲氧基、苄氧基、苯基、含有取代基的苯基、氰基、氟、氯、溴、C1‑C5的烷氧基羰基和亚甲二氧基;所述含有取代基的苯基中,取代基选自氯和甲氧基中的至少一种;n代表碳原子的个数,为0、1或2。
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