苯氧基甲基-硝基-咪唑衍生物的制备方法及其用途

摘要

本发明披露了制备非昔硝唑的方法，所述方法包括下述步骤：a)在粉状碱金属碳酸盐于适于进行亲核取代反应的无水有机溶剂中的混悬液的存在下，使1-甲基-2-羟基甲基-5-硝基-咪唑与甲磺酰氯进行反应；b)向所得反应介质中加入4-甲硫基-苯酚在步骤a)中所述相同有机溶剂中的溶液；c)从反应混合物中分离呈其盐酸盐形式的非昔硝唑；和d)将所述盐酸盐转化成非昔硝唑，并且任选地纯化后者。

主权项

制备下式的1‑甲基‑2‑(4‑甲硫基‑苯氧基甲基)‑5‑硝基‑咪唑的方法：所述方法包括以下步骤：a)在粉状碱金属碳酸盐于适于进行亲核取代反应的无水有机溶剂中的混悬液的存在下，使1‑甲基‑2‑羟基甲基‑5‑硝基‑咪唑与甲磺酰氯进行反应，同时以这样的方式监测反应条件：实现每种下式的次要化合物的面积百分数小于3％：b)向所得反应介质中加入4‑甲硫基‑苯酚在步骤a)中所述有机溶剂中的溶液，同时以这样的方式监测反应条件：避免化合物I二聚化成下式化合物：c)从反应混合物中分离呈其盐酸盐形式的化合物I；和d)将所述盐酸盐转化成化合物I，并且任选地纯化后者。