脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途

摘要

本发明为脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途，公开了一类脑靶向的式（Ι）化合物及其制备方法和用途，包括式（Ι）化合物及其盐和药物组合物的制备方法，其在治疗中枢神经系统疾病方面的用途，R具体定义见说明书，式（Ι）化合物是含芳杂环取代基的1-〔2-（二甲基氨基）-1-（4-苯酚）乙基〕环己醇（O-去甲基文拉法辛，ODV）前药，在体内经代谢转化为ODV发挥药理作用，用于治疗或辅助治疗如抑郁症等中枢神经系统疾病。

主权项

一种脑靶向O‑去甲基文拉法辛酚酯类前药，其特征在于，所述脑靶向O‑去甲基文拉法辛酚酯类前药为化合物3,4‑亚甲二氧基苯甲酸4‑[2‑二甲胺基‑1‑(1‑羟基环己基)‑乙基]苯酯或2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷‑6‑羧酸4‑[2‑二甲胺基‑1‑(1‑羟基环己基)‑乙基]苯酯以及上述化合物的光学异构体和生理可接受盐。