| 主权项 |
制备式I的化合物的方法，所述化合物包括其单一异构体、互变异构体、非对映异构体、对映异构体、混合物及其药学适合的盐或用于分离或纯化所述化合物的盐<img file="FDA0000674625140000011.GIF" wi="448" he="306" />所述方法由以下步骤组成：步骤1：通过使式II的化合物与F‑18氟化剂反应合成放射性标记的式III的化合物<img file="FDA0000674625140000012.GIF" wi="1127" he="351" />步骤2：裂解式III的化合物的保护基以获得式I的化合物，步骤3：对式I的化合物进行纯化和制剂，其中：X选自a)键，b)支链的或直链的(C2‑C10)烷基，c)支链的或直链的(C2‑C10)烷氧基，d)支链的或直链的(C3‑C10)烯基，e)支链的或直链的(C3‑C10)炔基，f)[(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O]<sub>m</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>，以及g)O‑[(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O]<sub>m</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>；n＝2‑6；m＝1‑3；o＝2‑6；LG是离去基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是羧基保护基，并且其中羧基保护基各自独立地选自a)支链的或直链的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，b)苄基，和c)烯丙基；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自：a)氢，b)胺保护基，或者c)基团NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>是1,3‑二氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基(苯二甲酰亚氨基)或叠氮基。 |
