摘要 |
Son compuestos con un enlazante hidrofílico auto-inmolante, que se escinde en condiciones apropiadas e incorpora un grupo hidrofílico para proporcionar una mejor solubilidad del compuesto. Los compuestos de la presente divulgación comprenden un resto de fármaco, una estructura diana capaz de apuntar a una población celular seleccionada, y un enlazante que contiene una unidad acilo, una unidad espaciadora opcional para proporcionar distancia entre el resto de fármaco y la estructura diana, un enlazante peptídico que pueda escindirse en las condiciones adecuadas, un enlazante hidrofílico auto-inmolante, y un segundo espaciador auto-inmolante o enlazante de ciclación de autoeliminación opcional. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal o solvato o estereoisómero de este; donde: D es un resto de fármaco; T es una estructura diana; X es un enlazante hidrofílico auto-inmolante; L¹ es un enlace, un segundo enlazante auto-inmolante, o un enlazante de ciclación de autoeliminación; L² es un enlace o un segundo enlazante auto-inmolante; donde si L¹ es un segundo enlazante auto-inmolante, o un enlazante de ciclación de autoeliminación, entonces L² es un enlace; donde si L² es un segundo enlazante auto-inmolante, entonces L¹ es un enlace; L³ es un enlazante peptídico; L⁴ es un enlace o un espaciador; y A es una unidad acilo. |