发明名称 CYP17抑制剂
摘要
申请公布号 TWI492942 申请公布日期 2015.07.21
申请号 TW099120966 申请日期 2010.06.25
申请人 诺华公司 发明人 博客 马克G;高尔 克利斯多夫;格玛迪 温凯特硕 劳;森葛普塔 韶米特拉
分类号 C07D401/14;C07D401/04;C07D413/14;C07D413/12;A61K31/4439;A61K31/427;A61P35/00 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式(Ia)或(Ib)化合物 其中:n为1、2或3;R53为(i)苯基,未经取代或经1至2个取代基取代,该取代基选自氟基、氯基、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基或氰基,(ii)联苯基,(iii)经稠合之苯基,选自萘-2-基、喹啉-6-基、3,4-二氢-2-酮基-喹啉-6-基、苯并[b]噻吩-5-基、苯并[d]异唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-5-基、苯并噻唑-6-基、1,2-二氢-3-酮基-吲唑-6-基、氢茚-5-基、1H-苯并三唑-5-基、苯并呋喃-5-基、2,3-二氢-苯并[1,4]二氧陆圜烯-6-基、2,3-二氢-苯并呋喃-5-基或苯并[1,3]二氧伍圜烯-5-基,其中该经稠合之苯基系未经取代或经1至2个取代基取代,取代基各独立选自氯基、氟基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、氰基或胺基;(iv)5-至6-员杂芳基,选自异噻唑-4-基、噻吩-2-基、噻吩 -3-基或吡啶-4-基,其中该异噻唑-4-基、该噻吩-2-基、该噻吩-3-基及该吡啶-4-基系未经取代或经氟基、氯基、甲基、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基取代;或(v)经稠合之杂芳基,选自噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基、噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基、噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基或苯并[b]噻吩-2-基,其中该经稠合之杂芳基系未经取代或经1至2个取代基取代,取代基各独立选自氟基、氯基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、环丙基或胺基;R54为(C1-C4)烷基、卤基取代之(C1-C4)烷基或-CH2OH;p为0、1、2或3;q为0、1或2;R50、R51及R52各自独立为H、卤基、-OH、-CN、(C1-C4)烷基、卤基取代之(C1-C4)烷基、羟基取代之(C1-C4)烷基、-(CH2)r-O(C1-C4)烷基、-(CH2)r-CH(O(C1-C4)烷基)2、-NH2、-NH(C1-C4)烷基、-N((C1-C4)烷基)2、-NHC(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)NH2、-C(O)-NH(C1-C4)烷基、-C(O)-N((C1-C4)烷基)2或-C(O)-O(C1-C4)烷基;r为0、1或2;其附带条件是,当R50,R51及R52为H,且R53为苯基时,R53不为未经取代或被卤素或CF3取代;或其药学上可接受之盐。
地址 瑞士