| 摘要 |
1. Циклоспорин A, имеющий формулув кристаллической форме 2.2. Кристаллическая форма циклоспорина A, обладающая образцом рентгеновской порошковой дифракции с основными пиками приблизительно при (2θ): 7,5, 8,8, 10,2, 11,3, 12,7, 13,8, 14,5, 15,6 и 17,5.3. Кристаллическая форма циклоспорина A, обладающая образцом рентгеновской дифракции, по существу, такой, как показана на фиг.2.4. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся тем, что обладает эндотермой дегидратации при температуре в диапазоне приблизительно от 65°C до 110°C и фазовым переходом при температуре 122-125°C в ее профиле модулированной дифференциальной сканирующей калориметрии.5. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся тем, что имеет профиль МДСК, как показано на фиг.4.6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество циклоспорина A в кристаллической форме 2 в офтальмологически приемлемом носителе.7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что офтальмологически приемлемый носитель выбран из группы, состоящей из офтальмологически приемлемых разбавителей, буферов, соляной кислоты, гидроксида натрия, консервантов, стабилизаторов, регуляторов тоничности, веществ, повышающих вязкость, хелатирующих веществ, поверхностно-активных веществ и/или солюбилизаторов и их комбинаций.8. Способ лечения состояния сухого глаза с водным дефицитом, увеита, факоанафилактического эндофтальмита или сухого кератоконъюнктивита (СКК) в глазу, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, циклоспорина A в кристаллической форме 2 в офтальмологически приемлемом носителе.9. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся тем, что практически не содержит другие кристаллические формы. |
