异吲哚-1,3二酮衍生物作为RSK2抑制剂的合成与应用

摘要

下列通式(I)所示的2-取代-异吲哚-1，3二酮类化合物具有显著的抑制核醣体S6激酶2(RSK2)活性的作用，而RSK2在肿瘤细胞的增值、分化过程中起着重要作用。因而本发明涉及到的化合物可以成为潜在的肿瘤及相关疾病治疗药物。

主权项

下式II化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防核糖体S6激酶2介导的疾病的药物中的用途：其中，R¹、R²、R³、R⁴相同或不同，各自独立地选自以下基团：氢、C₁‑C₃烷基、或硝基；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹相同或不同，各自独立地选自以下基团：氢、任选地被1－3个卤素取代的C₁‑C₆烷基、卤素、任选地被1－3个卤素取代的C₁‑C₆烷氧基、羟基、吗啉基、任选地被1－3个C₁‑C₃烷基取代的哌嗪基、任选地被1个或2个选自C₁‑C₃烷基和羧基取代的氨基、任选地被1－3个卤素取代的苯氧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、乙酰基、氰基、苄基和巯基；R⁶为氢或C₁‑C₃烷基；其中，所述核糖体S6激酶2介导的疾病为Coffin‑Lowry综合症。