土木香总倍半萜内酯在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用

摘要

本发明提供了土木香总倍半萜内酯在制备防治类风湿关节炎的药物中的应用，所述土木香总倍半萜内酯含有土木香内酯和异土木香内酯，两酯的含量之和为60-90%。本发明进行动物药效试验，结果显示均可抑制CIA（胶原诱导的关节炎）的临床发病，明显抑制了CIA的发病率，明显降低IFN-γ的水平，显著抑制IL-17的生成。因此，土木香总倍半萜内酯及其中的土木香内酯及异土木香内酯均可用于制备治疗类风湿关节炎的药物。本发明所述药物是由土木香总倍半萜内酯作为活性成分与药用辅料组成的片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等。本发明提供了新的治疗类风湿关节炎的药物，疗效显著，副反应少，原料来源方便，制备方法简单，有较大的临床应用价值。

主权项

土木香总倍半萜内酯在制备防治类风湿关节炎的药物中的应用，其特征在于，所述土木香总倍半萜内酯含有土木香内酯和异土木香内酯；所述土木香内酯和异土木香内酯含量之和为60‑90％；所述土木香内酯和异土木香内酯的结构式如下：通过下列方法制得：土木香药材粉碎后，在常压提取装置中用60～90％乙醇回流提取2‑3次,每次1～3小时，合并提取液过滤浓缩得浓缩液；浓缩液加2～5倍体积的水稀释后,加入到大孔吸附树脂柱上，依次以10‑20倍体积的去离子水洗脱大极性杂质，再以10‑20倍体积的40～65％乙醇进行洗脱，继以10‑20倍体积的70～90％的乙醇溶液洗脱得到洗脱液，80℃‑100℃常压干燥12‑24小时，即得土木香总倍半萜内酯；所述土木香总倍半萜内酯再经硅胶色谱分离，制备得到土木香内酯和异土木香内酯。