发明名称 DERIVADOS DE EXENDINA-4 FUNCIONALIZADA
摘要 Reivindicación 1: Compuesto peptídico que tiene la fórmula (1): R¹-Z-R² (1) en donde Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (2): Tyr-Aib-X³-GIy-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X¹²-Gln-X¹⁴-X¹⁵-X¹⁶-X¹⁷-X¹⁸-X¹⁹-X²⁰-X²¹-Phe-Ile-GIu-Trp-Leu-Lys-X²⁸-X²⁹-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X⁴⁰ (2); X³ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Gln, Glu y His; X¹² representa un resto de aminoácido seleccionado entre Ile y Lys; X¹⁴ representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo de -NH₂, en donde el grupo de cadena lateral -NH₂ está funcionalizado con -C(O)-R⁵, en donde R⁵ puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente, heteroátomos seleccionados entre halógeno, N, O, S y/o P; X¹⁵ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Asp y Glu; X¹⁶ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Ser, Lys, Glu y Gln; X¹⁷ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib, Tyr y Ala; X¹⁸ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Ala y Arg; X¹⁹ representa un resto de aminoácido seleccionado de Ala y Val; X²⁰ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Gln, Aib, Lys e His; X²¹ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Asp, Glu y Leu; X²⁸ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Asn y Ala; X²⁹ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Gly, Thr y D-Ala; X⁴⁰ está ausente o representa Lys; R¹ representa NH₂; R² representa el grupo C-terminal del compuesto peptídico y se selecciona entre OH y NH₂; o una sal o solvato del mismo. Reivindicación 27: Compuesto para uso de acuerdo con la reivindicación 26, que está presente como un agente activo en una composición farmacéutica junto con al menos un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 31: El compuesto para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 26 a 30 para el tratamiento o prevención de hiperglucemia, diabetes de tipo 2, obesidad.
申请公布号 AR094178(A1) 申请公布日期 2015.07.15
申请号 AR2013P104911 申请日期 2013.12.19
申请人 SANOFI 发明人
分类号 C07K14/46;A61K38/17;A61P3/10 主分类号 C07K14/46
代理机构 代理人
主权项
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