包含抗体部分、穿过血脑屏障的多肽和细胞毒素的结合物

摘要

本发明涉及抗体-多肽-细胞毒素结合物以及制作、包装和使用该结合物的方法。多肽可以是帮助结合物穿过血脑屏障和/或进入CNS外的癌细胞的转运的库尼茨型蛋白酶抑制剂或其衍生物，并且抗体部分选择性地结合CNS内或外周肿瘤中的靶以将细胞毒素剂指向该靶(例如，肿瘤或癌细胞)。结合物可以由以下进一步定义：在抗体部分和多肽之间包含接头；多肽和与其结合的细胞毒素剂的数量；在结合物内的实体彼此结合所在的位置；以及结合物更大的构型。修饰的多肽(例如，与细胞毒素剂但不与抗体部分结合的多肽)、药物组合物、试剂盒(例如，包含修饰的多肽和尚未结合的抗体)以及制作和使用结合物的方法也是本发明的特征。

主权项

一种包含抗体部分、多肽和细胞毒素剂的蛋白结合物，其中，所述多肽包含氨基酸序列Lys‑Arg‑Asn‑Asn‑Phe‑Lys(SEQ ID NO:123)或其生物学活性类似物。