阿立哌唑Ⅰ型微晶、阿立哌唑固体制剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种阿立哌唑I型微晶的制备方法，其包括如下步骤：将阿立哌唑溶解于含酸化剂的酸性溶液中，得含药酸性溶液；之后在搅拌条件下加入碱化剂，然后在搅拌条件下加入水或10～60wt％乙醇水溶液，分离析出的阿立哌唑I型微晶，即可。本发明还公开了一种含有该阿立哌唑I型微晶的固体制剂的制备方法。本发明还公开了一种平均粒径小于20μm的阿立哌唑微晶，以及还有该微晶的固体制剂。本发明的阿立哌唑I型微晶的方法污染和损耗小，安全性高，操作简便，有机溶剂使用少，不需要苛刻的工艺条件(如冷却条件)和设备，成本低，易应用于工业化生产。本发明固体制剂稳定性优异、溶出性好，生物利用度高，个体差异小，有关物质含量低。

主权项

一种阿立哌唑I型微晶的制备方法，其包括如下步骤：将阿立哌唑溶解于含酸化剂的酸性溶液中，得含药酸性溶液；之后在搅拌条件下加入碱化剂，然后在搅拌条件下加入水或10～60wt％乙醇水溶液，分离析出的阿立哌唑I型微晶，即可；所述的酸化剂的用量为至少能使阿立哌唑完全溶解的最小量；所述的酸化剂为盐酸、乳酸和苹果酸中的一种或多种。