一种肾小球靶向微粒给药系统及其制备方法

摘要

本发明提供一种肾小球靶向微粒给药系统，微粒为脂质体、纳米粒或者胶束，微粒粒径在70-170nm之间，微粒组成包括磷脂或其类似物、烷氧基苯甲脒衍生物、PEG或者其衍生物和附加剂。该微粒需要具有一定的粒径大小，使之易于进入肾小球系膜细胞区域，同时又不能被肾小球滤过，进入肾小管；其次，微粒要含有能与肾小球系膜细胞主动特异性结合的配基，有利于将微粒滞留于肾小球区域；最后，微粒要能逃逸机体网状内皮系统的捕获，减少微粒在非靶区域的损失。

主权项

一种肾小球靶向微粒给药系统，其特征在于:精密称取16mg胆固醇，64mg大豆磷脂，0.5mg香豆素6，6.4mg3,5‑二‑十五烷氧基苯甲脒和2mg PEG2000修饰的磷脂(PEG2000‑PE)于圆底烧瓶中，加入10ml二氯甲烷溶解样品，尔后旋干成一层均匀的膜，加入5ml含有0.2％F68的PBS溶液，pH为7.0，在50℃水浴下水化脱膜，再将得到的悬液在50℃水浴下，采用功率为200w的探头超声，超声15s，超声10次，过膜，即得PEG化的脒修饰香豆素6脂质体溶液，所得的脂质体粒径为110.8±8.7nm，包封率为99.0％。