发明名称 合成Xa因子抑制剂的方法
摘要 本申请描述了制备式II化合物或其药用盐的新方法。在一些实施方案中,该方法用于制备贝曲西班或其药用盐。本申请还描述了包含基本纯的贝曲西班游离碱或其盐的组合物。<img file="DDA0000665534900000011.GIF" wi="442" he="546" />
申请公布号 CN104774176A 申请公布日期 2015.07.15
申请号 CN201510052519.9 申请日期 2010.12.15
申请人 米伦纽姆医药公司;博尔托拉制药公司 发明人 A.潘戴;E.P.T.莱淘;J.拉托;Z.J.宋
分类号 C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D213/75(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 刘国军
主权项 制备式II化合物或其盐的方法,<img file="FDA0000665534870000011.GIF" wi="1013" he="440" />包括使式II‑A化合物与式II‑B化合物在反应条件下接触以形成式II化合物或其盐,所述式II‑A化合物为:<img file="FDA0000665534870000012.GIF" wi="794" he="300" />所述式II‑B化合物为:<img file="FDA0000665534870000013.GIF" wi="657" he="292" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立为C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢、氟、氯、溴以及甲氧基;以及R<sup>5</sup>选自氟、氯、溴和甲氧基。
地址 美国马萨诸塞州