三环抗生素

摘要

式(I)的化合物：其中A1表示-O-、-S-或-N-R3；A2表示-CH₂-、-O-、-N-R4、-C(＝O)-或-CH(O-R4)-；A3表示C₃-C₈亚环烷基；饱和的和不饱和的具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的4至8元的杂环二基，该基团A3是未被取代的或被取代的；A4表示C₁-C₄亚烷基、C₂-C₄亚烯基、＞C＝O或经由碳原子与相邻的NR5-基团连接的选自-C₂H₄NH-、-C₂H₄O-和-C₂H₄S-的基团；且G表示芳基或杂芳基，其是未被取代的或被取代的，且R1和R2彼此独立地表示氢或选自以下的取代基：羟基、卤素、巯基、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₁-C₆烷基磺酰基氧基、C₁-C₆杂烷基羰基氧基、C₅-C₆杂环基羰基氧基、C₁-C₆杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，这些取代基中的烷基部分是未被取代的或进一步被取代的；R3、R4和R5彼此独立地表示氢或C₁-C₆烷基；X1和X2彼此独立地表示氮原子或CR2，条件是X1和X2中至少一个表示氮原子；m是1；且(CH2)m部分任选被C₁-C₄烷基、卤素、羧基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄-烷基羰基氧基、氨基、单-或二-(C₁-C₄烷基)氨基或酰基氨基取代；n是0、1或2，或其药学上可接受的盐用作用于治疗细菌感染的药物是有价值的。

主权项

式(I)的化合物：其中A1 表示‑O‑、‑S‑或‑N(R3)‑；A2 表示‑CH₂‑、‑O‑、‑N(R4)‑、‑C(＝O)‑或‑CH(O‑R4)‑；A3 表示C₃‑C₈亚环烷基；具有1或2个氮杂原子的饱和的和不饱和的4至6元的杂环二基，该基团A3是未被取代的；其中所述的C₃‑C₈亚环烷基是指二价的饱和的环状基团，其含有3至8个碳原子；A4 表示C₁‑C₄亚烷基、>C＝O或经由碳原子与相邻的NR5‑基团连接的‑C₂H₄S‑；且G 表示选自以下的基团：R1 表示氢或选自以下的取代基：羟基、卤素、C₁‑C₆烷氧基，所述C₁‑C₆烷氧基取代基中的烷基部分是未被取代的或进一步被羟基、甲氧基、氨基或氰基取代；R2 表示氢或卤素；R3和R4 彼此独立地表示氢或C₁‑C₆烷基；R5 表示氢；X1 表示氮原子，X2 表示氮原子或CR2；m 是1；n 是0；或其药学上可接受的盐。