亲水性内腔载蒽环类药物的聚合物囊泡及制备方法及用途

摘要

本发明公开了一种亲水性内腔载蒽环类药物的聚合物囊泡及制备方法及用途，制备步骤为：(1)将PCL-b-PEG-b-PCL两亲性三嵌段共聚物溶于有机溶剂中，在旋转蒸发仪中旋转蒸发除去有机溶剂，在茄形瓶内壁形成一层均匀的薄膜，干燥；(2)加入硫酸铵水溶液，水化，震荡混匀，冰浴下超声,得到稳定的空白聚合物囊泡分散液；(3)将空白聚合物囊泡分散液透析；(4)将水溶性蒽环类药物溶于去离子水中加入到空白聚合物囊泡分散液中，搅拌；冷却至室温，透析，得亲水性内腔载蒽环类药物的聚合物囊泡。本发明的聚合物囊泡体内外稳定性好；具有较高的药物包封率，有效聚集在肿瘤部位，达到靶向治疗的目的。

主权项

一种亲水性内腔载蒽环类药物的聚合物囊泡的制备方法，其特征是包括如下步骤：(1)将PCL‑b‑PEG‑b‑PCL两亲性三嵌段共聚物溶于有机溶剂中，在旋转蒸发仪中旋转蒸发除去有机溶剂，在茄形瓶内壁形成一层均匀的薄膜，以氮气吹干残余有机溶剂，真空干燥10‑14小时；(2)向茄形瓶中加入浓度为200‑400mM的硫酸铵水溶液，所述PCL‑b‑PEG‑b‑PCL两亲性三嵌段共聚物与硫酸铵水溶液的比为1‑10mg：1ml，于55℃‑65℃水化2h‑12h，震荡混匀，放置至室温，冰浴下超声,得到稳定的空白聚合物囊泡分散液；(3)将空白聚合物囊泡分散液移入10kD的透析袋中，放在pH＝7.4的浓度为200‑400mM的蔗糖水溶液中透析10‑14小时,得透析后的空白聚合物囊泡分散液；(4)将水溶性蒽环类药物溶于去离子水中得浓度为1‑10mg/ml的溶液1，将溶液1加入到预热至50‑65℃的空白聚合物囊泡分散液中，在50‑65℃搅拌0.5‑2h；所述溶液1与步骤(3)获得的透析后的空白聚合物囊泡分散液的体积比为1:5‑20；冷却至室温，移入10kD的透析袋中，放在pH＝7.4的浓度为200‑400mM的蔗糖水溶液中透析4‑24小时，除去游离的水溶性蒽环类药物，得亲水性内腔载蒽环类药物的聚合物囊泡。