| 发明名称 | 一种高光学纯度硼替佐米的制备方法及其中间体 | ||
| 摘要 | 本发明一种高光学纯度硼替佐米的制备方法及其中间体属于药物合成领域，公开了一种硼替佐米或其硼酸酐的合成方法及其相关中间体。该发明首先公开是式A所示的一类硼替佐米中间体及其制备方法，还公开了由这类中间体制备硼替佐米的方法。该方法引入新的手性配体，制备得到的硼替佐米光学纯度高，且原料成本低、简单易得，工艺简单、操作方便，大大降低了工艺的生产成本，产品收率高、光学纯度高，适合用于硼替佐米的工业化生产。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="180" he="132" />；其中，R为Cl、Br、NH<sub>2</sub>或<img file="dest_path_image004.GIF" wi="112" he="112" />，R<sub>1</sub>为氢或氨基保护基。 | ||
| 申请公布号 | CN103304629B | 申请公布日期 | 2015.07.15 |
| 申请号 | CN201310258650.1 | 申请日期 | 2013.06.26 |
| 申请人 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 发明人 | 赵俊;杜有国;田平;赵宇;蔡开明;吴晨晖;杨建楠;林国强 |
| 分类号 | C07K5/078(2006.01)I;C07F5/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/078(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京君陶专利商标代理有限公司 32215 | 代理人 | 奚胜元 |
| 主权项 | 一种高光学纯度硼替佐米或其硼酸酐的制备方法，其特征在于，包括由式Ⅶ化合物与二乙醇胺反应得到式Ⅷ化合物，然后经水解反应得到硼替佐米或其硼酸酐，反应式为：<img file="dest_path_image001.GIF" wi="552" he="110" />。 | ||
| 地址 | 211112 江苏省南京市江宁科学园科建路699号 | ||