一种左布比卡因的制备方法

摘要

本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种左布比卡因的制备方法。本发明的左布比卡因的制备方法，采用市场上常见的左哌啶酰胺作为起始原料和溴丁烷反应，加入少许碘化钠或者碘酸钾作为催化剂，溴丁烷采用滴加的方式，反应速度快，仅需4个小时，一步即可得到左布比卡因。本发明的左布比卡因的制备方法，反应步骤短，仅为一步反应，得到产品化学纯度及光学纯度高，避免了再用酒石酸拆分这一环节，且反应时间短，工艺简单，生产成本低，适合工业化生产。

主权项

一种左布比卡因的制备方法，详细步骤为：（a）反应釜清洗干净，烘干，备用,无水碳酸钾、碘化钠及N,N‑二甲基甲酰胺做无水处理后备用；（b）向反应釜中加入63.3g碘化钠、2.50kg碳酸钾，3.50kg左哌啶酰胺，同时加入反应溶剂7.8LN,N‑二甲基甲酰胺，搅拌，加热到68～73℃,在滴加装置中加入2.19kg 1‑溴正丁烷，慢慢滴加到反应液中，控制温度在75℃以下， 3.5‑4小时滴加完毕，继续搅拌1小时,外温升至83～88℃,内温78～83℃，保温反应16～18小时；（c）液相监控反应完毕后,热过滤，滤饼加入洗涤用7.5L N,N‑二甲基甲酰胺中搅拌10分钟，过滤，将15.3L水加入到合并的滤液中，控制温度小于40℃，迅速有大量固体析出，同时放出热量，室温放置过夜，过滤，用洗涤水15.3L洗涤固体，在温度57～62℃、压强‑0.09MPa条件下干燥4h，即得。