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<p>신규 포스포네이트 화합물이 기재되어 있다. 이 화합물은 H1N1 및 H5N1 바이러스의 야생형 및 H274Y 돌연변이체에 대하여 뉴라미니다아제 억제제로서 활성을 갖는다. 본 출원은 또한 D-크실로오스를 통하여, 공지된 뉴라미니다아제 억제제 오셀타미비르 및 항-독감 약물 타미플루뿐만 아니라 신규 포스포네이트 화합물에 대한 에난티오선택적 합성 경로를 제공한다. 타미플루 및 고도의 강력한 뉴라미니다아제 억제제 타미포스포르의 효과적이고 유연한 합성은 11 단계로 달성되며 또 용이하게 입수할 수 있는 발효 생성물 (1S-시스)-3-브로모-3,5-시클로헥사디엔-1,2-디올로부터 20% 전체 수율을 얻는다. 대부분의 반응 중간체는 성가신 정제 과정없이 결정으로 얻었다. 주요 변환은 브로모아렌 시스-디히드로디올의 초기 입체선택적 및 입체선택적 브로모아미드화 뿐만 아니라 최종 팔라듐-촉매작용된 카보닐화 및 포스포닐화를 포함한다.</p> |
