一类新型四环萘并噁唑衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种新型四环萘并噁唑类衍生物，其具有如下通式（I）所示的结构：本发明还公开了该类四环萘并噁唑衍生物的制备方法，该方法利用氨基取代醌作为反应的底物，运用碳氢活化参与的串联反应，创新性地合成这类化合物，该方法简便易行、效率高，合成的四环萘并噁唑类衍生物与传统DNA断裂剂结构类似，能够抑制细胞增殖生长，具有抗细菌、抗真菌、抗HIV、抗肿瘤等生物活性。本发明还公开了上述化合物作为细胞增殖生长抑制剂的应用，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。

主权项

一种新型四环萘并噁唑类衍生物，其具有如下通式（I）所示的结构：其中，X为O或S；Y为O或S；Z为C或N；R₁和R₂分别独立但不同时地为氢，分别独立地为卤素原子、羟基、C₁‑C₆烷氧基、氨基、C₁‑C₆烷氨基、羧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、C₁‑C₆酰氨基、取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基、取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；或者，R₁和R₂可以连接形成取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、氨基、C₁‑C₆酰氨基、硝基、C₁‑C₁₀烷基、卤代C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀烷氧基、C₁‑C₆烷氨基、C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；R₃和R₄分别独立地为氢、卤素原子、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氨基、C₁‑C₆烷氧基羰基、C₁‑C₆酰氨基、取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基，取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；或者，R₃和R₄可以连接形成取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、氨基、C₁‑C₆酰氨基、硝基、氰基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氨基、C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；R₅和R₇分别独立地为氢、卤素原子、取代或未取代C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氨基、C₁‑C₆烷氧基羰基、C₁‑C₆酰氨基、取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基，取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基;其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、氨基、C₁‑C₆酰氨基、硝基、氰基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、3至6元氧杂或氮杂脂肪环、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氨基、C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基；R₆为氢、取代或未取代的C₁‑C₁₀烷基、取代或未取代的烯基、卤代C₁‑C₆烷基、取代或未取代的C₃‑C₁₀环烷基、取代或未取代的C₃‑C₆氧杂或氮杂环烷基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、C₁‑C₆烷羰基氧基、单取代、双取代或未取代氨基、C₁‑C₆酰氨基、硝基、氰基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆氧杂或氮杂脂肪环、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氨基、C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基，其中，取代基选自C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆羰基、C₁‑C₆烷氧基羰基。